Titre original :
Drug Derivatization for Enhancement of Half-Life
Contenu du livre :
Certains médicaments ont une demi-vie très courte. Pour pallier ce problème, il est courant d'augmenter le dosage, la fréquence ou de prolonger l'administration du médicament afin de maintenir une concentration thérapeutique efficace chez le patient.
Dans cette étude, un échafaudage d'administration de médicaments a été conçu et synthétisé à partir d'un polymère en étoile poly(amidoamine) (PAMAM) à base de polyéthylène glycol (PEG) et d'acide éthylène diamine tétra acétique (EDTA) (avec 16 groupes d'amines primaires à la surface). La cloxacilline, la céphalexine et la ciprofloxacine ont été utilisées comme médicaments modèles ayant une courte demi-vie à conjuguer avec le dendrimère PEGylé. Ces médicaments ont été couplés au polymère en étoile par l'intermédiaire d'une liaison ester.
La spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier (FT-IR) et la résonance magnétique nucléaire du proton (1 HNMR) ont été utilisées pour caractériser les conjugués intermédiaires et les conjugués médicament-polymère en étoile. L'activité invitro des médicaments dérivés comparée à celle du médicament standard seul a révélé que la zone d'inhibition obtenue par les deux catégories de médicaments (médicaments standard et dérivés) est presque similaire.
Cela signifie que la dérivatisation des médicaments n'altère pas leur activité antibactérienne. Pour étudier les paramètres pharmacocinétiques, les médicaments sélectionnés seuls et les médicaments modifiés ((médicament-PEG)16-dendrimère) ont été injectés par voie intraveineuse à des rats.
Tous les médicaments modifiés ont montré une augmentation spectaculaire de leur demi-vie par rapport aux médicaments seuls. Ces études suggèrent l'utilisation de ces nouveaux supports de dendrimères à noyau EDTA à base de PEG comme une alternative valable pour améliorer la demi-vie biologique des médicaments.
Autres informations sur le livre :
| ISBN : | 9781805450719 |
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| Langue : | anglais |
| Reliure : | Broché |
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