Titre original :
Topical Delivery of Corticosteroids Loaded Nanostructured Lipid Carrier for the Therapy of Eczema
Contenu du livre :
Des gels à base de supports lipidiques nanostructurés (CLN) chargés de corticostéroïdes ont été développés avec succès en tant que système d'administration topique potentiel pour deux molécules pharmaceutiques actives corticostéroïdes, à savoir le propionate de clobétasol (CP) et le valérate de bétaméthasone (BV), pour le traitement de l'eczéma. Les deux médicaments et leurs excipients potentiels pour le NLC ont été sélectionnés par des études de préformulation, à savoir l'évaluation organoleptique, l'analyse du point de fusion, les spectres UV-Visible, les études de solubilité, l'analyse du coefficient de partage, l'analyse infrarouge à transformée de Fourier (FT-IR) et l'analyse calorimétrique différentielle à balayage (DSC). Après la caractérisation réussie du médicament, le développement de la formulation a été effectué pour la sélection et l'optimisation des lipides solides, des lipides liquides, du rapport lipides solides/lipides liquides, de la concentration des tensioactifs et des co-tensioactifs, de la technique de formulation, des paramètres du processus, à savoir la vitesse d'agitation, le temps d'agitation et les cycles d'homogénéisation. Après avoir obtenu des paramètres de processus optimisés, le tableau de formulation pour les deux médicaments a été généré et le NLC a été formulé en conséquence. Les caractéristiques des formulations NLC préparées ont été évaluées au moyen de la morphologie de forme et de surface (SEM), de la distribution de la taille des particules, de l'analyse du potentiel zêta, de l'efficacité de piégeage du médicament et des études de libération du médicament in vitro afin de sélectionner la formulation NLC optimisée.
La formulation CPNLC optimisée comprend une taille de particule de 137. 9 nm avec un potentiel zêta de -20. 5mV et un indice de polydispersité (PDI) de 0,224, ce qui indique une bonne stabilité de la dispersion NLC. En revanche, la BVNLC a révélé une taille de particule de 132. 9 nm avec un potentiel zêta de - 16,7 mV et un PDI de 0,258. La formulation CPNLC a montré une bonne efficacité de piégeage de 78. 5 % 0,03 avec une libération cumulative in vitro de 85. 42 % jusqu'à 24 h et la BVNLC a montré une efficacité de piégeage de 76. 48 % avec une libération cumulative in vitro de 83. 32 % jusqu'à 24 h. La formulation NLC optimisée a été convenablement gélifiée et caractérisée pour la rhéologie, la teneur en médicament, les études de perméation ex vivo et les études de cinétique de libération du médicament. L'étude de perméation a révélé que les paramètres de perméabilité tels que le flux à l'état d'équilibre (Jss), le coefficient de perméabilité (Kp) et le ratio d'amélioration étaient significativement plus élevés pour la formulation de gel à base de NLC par rapport à la formulation commercialisée. Les études anti-inflammatoires in vivo ont été réalisées sur des rats Wistar mâles en provoquant un œdème de la patte à l'aide de carragénine. Les résultats de l'activité anti-inflammatoire du gel NLC ont montré un début d'action rapide, ainsi qu'une durée d'action prolongée par rapport au gel commercialisé. Dans l'ensemble, des formulations de gel à base de NLC chargées de corticostéroïdes ont été développées, mais il y avait une légère différence entre le pourcentage d'inhibition et le ratio d'amélioration du gel à base de CPNLC et du gel à base de BVNLC.
Le CPNLCG a montré le pourcentage d'inhibition et le ratio d'amélioration par rapport au BVNLC. Cela pourrait être dû à la différence entre les puissances relatives des deux médicaments. Le CP s'est avéré plus puissant que le BV, de sorte que les formulations de gel à base de CPNLC sont comparativement supérieures aux formulations de gel à base de BVNLC.
Autres informations sur le livre :
| ISBN : | 9787441656249 |
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| Langue : | anglais |
| Reliure : | Broché |
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